“节源开流”式赶走脂肪 全球首款可口服多肽药物即将上市

2022-09-30 10:07:48 来源:深圳商报首席

红烧肉又被吃出新境界:吃下10块,吸收营养之余,自动让其中7块的脂肪,退!退!退!

近日,中国科学院深圳先进技术研究院(下称“深圳先进院”)研究员、中科新进公司创始人任培根告诉深圳商报记者,团队经过十几年研究,研发出一款多肽创新药Metabolitin,可用于治疗非酒精性脂肪肝炎和肥胖症。“通过抑制脂质吸收和促进已形成脂肪离开,达到了‘节源开流’式减肥。”任培根表示。

据悉,这也是全球首款可以口服的多肽药物候选物,即将进入临床试验阶段,预计最快或于2026年上市。

“节源开流”式赶走脂肪

要想知道怎么瘦,首先要了解是怎么胖的。

脂肪也分“好坏”。比如适当的脂肪组织,能帮助我们提高运动能力、免疫力和抗寒能力。而一旦人体内储存脂肪的“仓库”满了,它们就会流向肝脏、肌肉甚至胰脏等。这类内脏脂肪通常会引发脂肪肝、高血压、糖尿病等。

任培根说,在人体肠道中有一层肠绒毛,负责食物的吸收。由于演化过程中机体对能量的渴望,这层绒毛往往对营养物质和脂质“照单全收”。“简言之,我们的药物通过抑制一种叫做Neurotensin的脑肠肽,可以关闭小肠绒毛上吸收脂质的通道,对其他营养吸收通道则似乎并无影响,目前可以减少70%左右的脂质吸收。而未被吸收的脂质可以顺着消化道排出,这就是‘节源’。” 实验设计中,小鼠摄入橄榄油并服用多肽药物。对比显示,用药后的小鼠小肠绒毛吸收脂质能力降低数倍,肝脏脂肪量也显著降低。他告诉记者,这类药物所带来的肝脏等组织器官中的脂质燃烧、降低血糖等作用,可以促进已经在组织、细胞中的脂质离开,从而做到“开流”。

“关键是,与我们作为对照的已上市某重磅多肽药物相比,小鼠用我们的多肽药后各种行为正常,不仅食欲没有下降,梳洗打扮等行为都很正常,没有表现出不良反应。”任培根说。

全球首款可口服的多肽药物

在对外介绍时,所有人都对团队提出了一个问题:你们这个多肽药居然可以口服?而这也算是深耕多年,科学回报给任培根的一个惊喜。

由于容易被降解和难以穿越肠粘膜,目前上市的多肽药物如果口服,在经过胃肠道“洗礼”后,大概率会变成无用的“碎片”,因此只能采取皮下注射、鼻腔喷射等办法,或者采用某些昂贵的药物投递方式,实现多肽类药物的口服。

任培根团队最初想采取透皮微针的办法避免采用注射给药的方式,但发现长期黏贴在小鼠体表,容易引起炎症以及继发的皮肤方面的问题,于是团队决定试试直接口服。

“结果很意外,口服效果和注射差不多,甚至产生作用还要更早。”任培根说,“至于原因,初步认为是我们选择的这一类多肽具有螺旋结构,可以完美避开胃肠道内的‘切碎装置’,具体原理还需要进一步分析验证。”

谈起多肽被用于药物的最大优点,任培根说:稳定和安全。

多肽既存在于人体中,又能在自然界中找到。如今,随着合成生物技术的发展,多肽可以通过计算机进行分子设计与筛选,经过人工合成而获得。由于其“天然”的本质,相对于小分子药物等,副作用对成药性的影响要小得多。

在多年的科研生活中,任培根注意到了肥胖症领域严重的供需不对等:根据《2020世界卫生统计报告》,目前全球有超过3亿肥胖患者,到2030年,肥胖人数将超过10亿人,占世界成年人的20%,而儿童的肥胖比率同样在上升;同时,目前全球只有7款肥胖症药物获批上市,依然在销售的只有1~2款。

因此,他将研发针对肥胖等代谢性疾病的多肽新药作为研究目标。

据预测,全球减肥药市场规模预计到2025年达到64亿美元,并将保持高速增长至2030年的115亿美元。

创业路上的“维C”故事

在科研中找到无穷乐趣的任培根还有另外一个身份:独角兽企业中科新进的创始人。在他看来,成果转化与基础研究同样重要,而这种执念,与第一款国产维生素C有点关联。

1999年,任培根来到中科院北京微生物学研究所,开启博士研究。在入学第一堂宣讲课上,微生物所给新生们讲了所里最光荣的两件事:第一是研发出第一款国产维生素C,并成功转化给企业;第二是发表了国内第一篇《细胞》杂志论文,内容还是维C的研究。

“直到现在,维C还在为那家企业创收。”任培根感慨道。

从微生物所毕业,任培根又先后在日本理化学研究所和美国斯坦福大学展开近10年的学习。直到2010年加入深圳先进院,“终于在科研与转化之间找到了比较平衡的状态”。

不同于一般的高校院所,深圳先进院鼓励科研人员创业,还配备了专门的团队,为他们解决法务、咨询、融资等一系列后顾之忧。

2021年6月,中科新进正式成立,核心产品就是任培根研发的多肽新药。成立不到半年,就获得了由澳银资本领投,南山创投、前海长城、福鹏资产等机构跟投的千万元级天使轮融资。

任培根透露,中科新进计划在今年年底启动下一轮融资,融资3000~4500万元,用于开展接下来的国际多中心临床研究。(记者 袁斯茹)

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